背景：

       胰高血糖素样肽-1受体（Glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）是胰岛β细胞表面表达的一种G蛋白偶联受体。激活的GLP-1R通过对腺苷酸环化酶通路的刺激，触发cAMP的生成，通过cAMP反应元件（cAMP response element, CRE）激活下游基因表达，从而促进胰岛素的合成及释放（图1）。GLP-1R是^[1]。

图1. GLP-1R信号通路^[2]

       Rhinogen^® GLP-1R Reporter Bioassay是一种生物发光报告基因检测方法，其作用机理（图2）基于GLP-1R反应的主要信号通路cAMP/PKA信号途径，可用于糖尿病治疗性药物的高通量筛选。本系统采用工程改造的中国仓鼠卵巢细胞（Chinese hamster ovary cells，CHO cells）作为测活细胞，该细胞株稳定表达GLP-1R以及由CRE反应元件驱动表达的萤火虫荧光素酶。在该细胞中，GLP-1R的激活触发cAMP的产生，cAMP则激活荧光素酶基因的表达，而荧光素酶的活性通过生物发光进行定量。

图2. Rhinogen^® GLP-1R Reporter Bioassay原理图

产品规格：

特点：

       Rhinogen^® GLP-1R报告基因检测系统提供的GLP-1R药物生物学活性检测方法操作具有操作简便（图3）、变异性低、灵敏度高等特点。

       1. 原理明确：基于GLP-1R反应的主要信号通路cAMP/PKA信号途径；

       2. 通 量 高：可在96孔、384孔培养板中进行GLP-1R激动剂或者拮抗剂的高通量筛选、GLP-1类似物筛选、药物高通量检测；

       3. 快速易用：检测过程简单（图3），检测试剂易用；

       4. 信噪比高：信号/背景的比率高。

       Rhinogen^® GLP-1R报告基因检测系统的各项特性使得其可作为针对GLP-1R药物筛选及检测的有效手段。同时，该法可作为针对GLP-1R药物的生物学活性常规检测方法及批签发检测指标。

图3. Rhinogen^® GLP-1R Reporter Bioassay检测流程图

运输及存储：

       运输方式：干冰运输

       储       存：收到细胞后，请立即将GLP-1R报告基因测活细胞冻存管转移至-140°C以下的保存条件长期保存。 

参考文献：

       [1] 于雷，范文红，王兰，周长明，王军志，饶春明. 报告基因法检测促胰岛素分泌肽融合蛋白生物学活性. 药物分析杂志Chin J Pharm Anal2016, 36(3): 426-431

       [2] Ramya S. Kuna et al., Glucagon-like peptide-1 receptor-mediated endosomal cAMP generation promotes glucose-stimulated insulin secretion in pancreatic β-cells. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2013, 305: E161-E170.